
任务0.3 天然药物化学各类成分简介
植物在生长时期,受到环境等因素的影响,在自身新陈代谢过程中,形成和积累不同的化学物质。下面就已知的天然药物化学成分做简单介绍。
0.3.1 天然药物化学成分的分类
天然药物化学可划分为有效成分和无效成分。有效成分按照酸碱性可分为酸性成分、碱性成分、两性成分、中性成分。无效成分按照极性可分为脂溶性杂质和水溶性杂质。
0.3.1.1 有效成分
(1)酸性成分
酸性成分包括:结构中含有酚羟基的化合物,如黄酮、醌类、苯丙素(香豆素、木脂素)及其苷类等;结构中含有羧基的化合物,如有机酸、葡萄糖醛酸等。
(2)碱性成分
碱性成分主要指生物碱。
(3)中性成分
中性成分指分子结构中既无碱性基团也无酸性基团的化合物,如萜类和挥发油、甾体等。
(4)两性成分
两性成分结构中既有碱性基团也有酸性基团,例如氨基酸、蛋白质等。
0.3.1.2 无效成分
(1)脂溶性杂质
脂溶性杂质包括:蜡,一种高级不饱和脂肪酸(C16~C30碳)和高级一元醇结合的酯;脂肪油,不饱和脂肪酸(链长短不一)与丙三醇形成的甘油酯,通常称为混合甘油酯;叶绿素及胡萝卜素;等等。
(2)水溶性杂质
水溶性杂质包括:多糖类,如淀粉、纤维素、树胶、果胶、黏液质等;多元酚类化合物,如鞣质。
0.3.2 天然药物化学成分的简介
(1)糖类
糖类是中药中普遍存在的成分类型,包括单糖、低聚糖、多糖。单糖是糖的基本单位;低聚糖是由2~9个单糖脱水缩合而成的化合物。多糖是由10个至上千个单糖脱水缩合而成的高聚物。
(2)苷类
苷是中药化学成分的一种存在状态。经水解后可产生糖和非糖两个部分。非糖部分叫苷元。苷具亲水性,苷元具亲脂性。
(3)醌类
醌类化合物是中药中一类具有醌式结构的化学成分,主要分为苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌四种类型。在中药中以蒽醌及其衍生物尤为重要。
(4)苯丙素类
苯丙素是天然存在的一类苯环与三个直链碳连接(C6-C3基团)构成的化合物。包括简单苯丙素、香豆素、木脂素类、黄酮类等。
(5)黄酮类
以黄酮(2-苯基色原酮)为母核而衍生的一类黄色色素。其中包括黄酮的同分异构体及其氢化的还原产物,即以C6-C3-C6为基本碳架的一系列化合物。黄酮类化合物在植物界分布很广,在植物体内大部分以与糖结合成苷类或碳糖基的形式存在,也有以游离形式存在的。天然黄酮类化合物母核上常含有羟基、甲氧基、烃氧基、异戊烯氧基等取代基。由于这些助色团的存在,该类化合物多显黄色。又由于分子中γ-吡酮环上的氧原子能与强酸成盐而表现为弱碱性,因此黄酮类曾被称为黄碱素类化合物。
(6)萜类和挥发油类
萜类化合物就是指存在于自然界中、分子式为异戊二烯单位的倍数的烃类及其含氧衍生物。这些含氧衍生物可以是醇、醛、酮、羧酸、酯等。萜类化合物广泛存在于自然界,是构成某些植物的香精、树脂、色素等的主要成分。如玫瑰油、桉叶油、松脂等都含有多种萜类化合物。另外,某些动物的激素、维生素等也属于萜类化合物。
挥发油为一类可随水蒸气蒸馏出来的与水不混溶的油状液体的总称。具有香味或特殊气味的中药往往都含有挥发油。挥发油具亲脂性。
(7)生物碱类
生物碱为一类存在于生物体内分子中含有氮原子的有机化合物的总称;一般具有碱性,可与酸成盐。游离生物碱具亲脂性;生物碱盐具亲水性。
(8)甾体类
甾体是以环戊烷并多氢菲为基本母核的化合物。母核有四个环(A、B、C、D),像“田”字,并且在C10和C13处各有一个角甲基,在C17处有一侧链,这样在母核上的三个侧链像“巛”字,“甾”字十分形象地表示了这类化合物。
(9)三萜类
三萜类化合物是由数个异戊二烯去掉羟基后首尾相连构成的物质,是大部分含30个碳原子、少部分含27个碳原子的萜类化合物。三萜类成分(又叫灵芝酸)在自然界分布很广,鲨鱼油、甘草、五味子的有效成分中都有三萜类物质。
(10)有机酸
广义的有机酸泛指分子中有羧基的化合物。在植物中多以金属离子或生物碱盐的形式存在。按分子大小又分为小分子有机酸和大分子有机酸。前者极性大,具亲水性;后者极性小,具亲脂性。
(11)树脂
树脂为植物组织中树脂道的分泌物。性脆,受热时先软化而后变为液体,燃烧时发生浓烟并有明火。树脂具亲脂性。按结构又分为树脂酸(主要为二萜酸、三萜酸及其衍生物)、树脂醇(分子中具羟基)、树脂烃(为一类结构复杂的含氧中性化合物)。
(12)氨基酸、蛋白质和酶
①氨基酸 分子中含有氨基的羧酸。构成蛋白质的多为α-氨基酸,为亲水性。在等电点时,溶解度最小。
②蛋白质、多肽 蛋白质为20多种α-氨基酸通过肽键首尾相连而成的高分子化合物,多肽亦为。但二者分子量不同,一般将分子量在5×103以下称为多肽,在5×103~1×107称为蛋白质。蛋白质在冷水中溶解且成胶体,在热水、60%以上乙醇及其他有机溶剂中变性沉淀。
③酶 是有机体内具有催化作用的蛋白质,其催化作用具有专属性,如特定的酶可催化水解特定的苷。酶的性质和蛋白质相同。
(13)鞣质
鞣质又称单宁或鞣酸,为一类分子较大、结构复杂的多元酚类化合物的总称。可与蛋白质结合成难溶于水的鞣酸蛋白。为亲水性物质。
(14)植物色素
植物色素为植物中具有颜色的成分的总称。依溶解性又分为水溶性和脂溶性色素;前者主要指一些有颜色的苷、花青素,后者主要包括叶绿素、胡萝卜素等。
(15)油脂和蜡
油脂为一分子甘油和三分子脂肪酸脱水结合形成的酯,主要在植物种子中,常温下为液体。蜡为高级不饱和脂肪酸和一元醇生成的酯。主要在植物茎、叶的表面。常温下为固体。均为亲脂性成分。
天然药物化学成分的溶解度见表0.1。
表0.1 天然药物化学成分的溶解度

注:单糖,无水醇难溶;多糖对醇60%以上难溶。蛋白质、酶,对热水沉淀,对醇60%以上沉淀。